Etrixenal 100mg/g gél 100g

1.       A GYÓGYSZER NEVE

Etrixenal 100 mg/g gél

2.       MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

1 g gél 100 mg naproxént tartalmaz.

Ismert hatású segédanyagok: 1,5 mg etil-parahidroxibenzoát (E214) 1 g gélben.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3.       GYÓGYSZERFORMA

Gél.

Fehér színű, szilárd szennyeződéstől mentes, jellegzetes mentol illatú, homogén gél.

4.       KLINIKAI JELLEMZŐK

1. Terápiás javallatok

Akut lágyszöveti sérülések fájdalmainak (pl. tendinitis, bursitis, synovitis) helyi kezelése. A készítmény rövid távú alkalmazásra javasolt.

4.2     Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Felnőttek

Az Etrixenal 100 mg/g gélt napi 2-6 alkalommal helyileg, száraz bőrön kell alkalmazni, néhány órás időközönként. Az alkalmazandó gél mennyiségét a sérülés felületéhez kell igazítani, de általában 4 cm hosszú gélcsík alkalmazása ajánlott.

 

Gyermekek és serdülők

Az Etrixenal 100 mg/g gél biztonságosságát és hatásosságát 18 éves vagy fiatalabb gyermekek esetében nem igazolták. A gyógyszer alkalmazása gyermekeknél nem ajánlott.

 

Idősek

Az Etrixenal 100 mg/g gél dózismódosítása sem időseknél, sem pedig máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem szükséges (lásd 4.4 pont) az alkalmazás módja miatt kialakuló alacsony plazmakoncentráció miatt.

 

Az alkalmazás módja

Miután felvitte a gélt a sérülés felületére, kenje szét, majd finoman masszírozza addig, amíg teljesen fel nem szívódik. Ezután alaposan kezet kell mosni, kivéve ha a kezeket kell kezelni. A gyógyszert nem kell lefedni kötszerrel vagy ragtapasszal.

 

Az alkalmazás időtartama

Az kezelés időtartama a sérülés típusától és a kezelés hatékonyságától függ; általában egy hétig tart. Ha a fájdalom egy heti kezelés után is fennáll, esetleg súlyosbodik, a betegnek javasolt orvoshoz fordulnia.

 

4.3     Ellenjavallatok

 

Túlérzékenység:

- a készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szemben,

- szalicilátokkal vagy egyéb nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel (beleértve az acetilszalicilsavat is) szemben.

A terhesség utolsó trimesztere.

 

4.4     Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

 

A készítmény alkalmazása óvatosságot igényel:

- ha más nem-szteroid gyulladáscsökkentő készítmények alkalmazása során allergiás reakciók (bőrkiütés, bőrpír, viszketés) jelentkeztek,

- ha hosszú távon, nagy bőrfelületen kell alkalmazni, mert fokozódik a szisztémás mellékhatások kialakulásának kockázata.

Ha ezek bármelyike jelentkezik, a kezelést fel kell függeszteni.

 

A naproxén keringési rendszerbe való felszívódásának lehetősége miatt a készítményt körültekintően kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik máj- vagy veseelégtelenségben, gyomor-bélrendszeri fekélyben vagy vérzékenységben szenvednek.

 

A gyógyszer sérült bőrfelületen, nyílt seben, gyulladt bőrfelületen, a nyálkahártyákon és a szemben nem alkalmazható. Ha a gél szembe vagy nyálkahártyára kerül, bő vízzel ki kell öblíteni, hogy eltávolítsa a gélt.

 

Az alkalmazás idején, illetve az azt követő két hétben kerülni kell a közvetlen napfényt (beleértve a szoláriumot is).

 

A készítmény etil-parahidroxibenzoátot tartalmaz, mely (esetleg későbbiekben jelentkező) allergiás reakciókat okozhat.

 

4.5     Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

 

Az Etrixenal 100 mg/g gél helyes alkalmazását követően, annak köszönhetően, hogy a hatóanyag csak kis mértékben (körülbelül 1%-ban) szívódik fel a keringési rendszerbe, a naproxén és más gyógyszerek között klinikailag jelentős interakciók előfordulása nagyon valószínűtlen.

 

A topikálisan alkalmazott naproxén és más gyógyszerek közötti interakciókról nem számoltak be a kezelések során. Azonban nagy bőrfelületen történő, hosszú távú alkalmazás esetén kölcsönhatás nem zárható ki.

 

4.6     Termékenység, terhesség és szoptatás

 

Terhesség

Állatoknál a naproxén késleltetett vagy elhúzódó ellést okoz; valamint hatással van az emberi magzat szív- és érrendszerének fejlődésére is (ductus arteriosus záródása) (lásd 5.3 pont). Ezen okok miatt a készítmény nem alkalmazható terhesség idején, kivéve orvosi javaslat és felügyelet esetén. A naproxén terhesség idején történő alkalmazásának lehetséges előnyeit mind az anyára, mind a magzatra való tekintettel gondosan mérlegelni kell. A készítmény ellenjavallt a várandósság utolsó trimeszterében.

 

Szoptatás

A naproxén kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Emiatt szoptatás idején nem javasolt a készítmény alkalmazása, kivéve orvosi javaslat és felügyelet esetén.

 

4.7     A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

 

Nincs adat a naproxén bőrön való lokális alkalmazását követően jelentkező, a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt nemkívánatos hatásokról.

 

4.8     Nemkívánatos hatások, mellékhatások

 

A mellékhatások (1. táblázat) csökkenő gyakoriságuk alapján kerülnek megadásra, az alábbi egyezményes szabály szerint: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100– <1/10), nem gyakori (1/1000– <1/100), ritka (≥1/10 000– <1/1000), nagyon ritka (< 1/10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból a gyakoriság nem állapítható meg).

 

1. táblázat

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Gyakoriság nem ismert	helyi bőrirritáció (bőrpír, bőrkiütés, viszketés), mely a kezelés abbahagyását követően megszűnik. Néhány alkalommal különböző súlyossági fokú hólyagos bőrkiütéseket is regisztráltak.

 

A naproxén nagy bőrfelületen történő, hosszú távú alkalmazása esetén szisztémás mellékhatásokat (pl. álmosság, hasmenés, hányinger, fejfájás, túlérzékenységi reakciók) is okozhat.

Fényérzékenység is előfordulhat.

 

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

 

4.9     Túladagolás

 

Túladagolásról nem számoltak be.

Mivel a naproxén keringési rendszerbe való felszívódása nagyon alacsony mértékű, ezért túladagolás és mérgezés kockázata nem áll fenn a lokális alkalmazás során.

Azonban a nem megfelelő alkalmazás vagy véletlen lenyelés szisztémás mellékhatások kialakulását eredményezheti. Ilyen esetekben a nem-szteroid gyulladáscsökkentő készítmények okozta mérgezés kezelése során elfogadott általános terápiás intézkedéseket kell alkalmazni.

 

 

5.       FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

 

5.1     Farmakodinámiás tulajdonságok

 

Farmakoterápiás csoport: nem-szteroid gyulladáscsökkentők, lokális készítmények.

ATC-kód: M02AA12

 

Hatásmechanizmus

Az Etrixenal 100 mg/g gél a bőrön való alkalmazás után lokális gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatást fejt ki. A hatóanyag (naproxén) hatásmechanizmusa a prosztaglandin-ciklooxigenáz enzim gátlásán alapul. A ciklooxigenáz katalizálja az arachidonsav endoperoxiddá történő oxidációját. A prosztaglandinok szintézisének ez az első lépése okozza a gyulladás késői fázisának tüneteit: vérbőség és duzzanat.

A naproxén gyulladásgátló tulajdonságai összefüggésben állnak továbbá a lizoszómális aktivitás gátlásával, a leukocita migráció gátlásával, a szabad gyökök eliminációjával valamint az interleukin-2 (IL-2) gátlásával.

 

5.2     Farmakokinetikai tulajdonságok

 

Felszívódás

A lokálisan alkalmazandó naproxén tartalmú készítményeket lassabb hatóanyag-felszívódás jellemzi, mint az orális vagy rektális úton alkalmazott készítményeket. A koncentráció csúcsértéke a plazmában lokális alkalmazást követően 24 órán belül alakul ki, míg orális alkalmazást követően ez 1-4 óra.

 

Eloszlás

A naproxén helyi alkalmazása a készítmény epidermiszben, bőrben és az alatta fekvő izomszövetben való felhalmozódását eredményezi.

A 10%-os naproxén gél alkalmazását követően a naproxén nagyon alacsony koncentrációban jelent meg a plazmában (kb. 1,1%) és a vizeletben (1%). A naproxén szabad plazmakoncentrációja orális alkalmazást követően nőkben 65% -kal magasabb volt, mint férfiakban, és az életkorral is összefüggést mutatott. Ez 88%-kal volt magasabb egy 80 éves nő esetében, mint egy 50 évesnél. A naproxén kötetlen frakciója szintén magasabb volt az idősekben. Azonban a lokális alkalmazást követő, nagyon kis mértékű abszorpció miatt a farmakokinetikai tulajdonságok ezen eltéréseinek nincs klinikai jelentőségük.

 

Biotranszformáció

A naproxén 99,9%-a kötődik plazmafehérjékhez, elsősorban szérumalbuminhoz.

 

Elimináció

Az orálisan alkalmazott naproxén plazma eliminációs felezési ideje kb. 12–25 óra. A gyógyszer plazmafelezési ideje és eliminációja hasonlónak vagy rövidebbnek tűnik gyermekeknél, mint felnőtteknél. Egy adag kb. 95% -a ürül a vizelettel naproxén-acilglükoronid (kb. 50,8%), O-demetil-naproxén-acilglükoronid (kb. 14,3%) és konjugátumaik formájában. Csak kis mennyiségű gyógyszer ürül változatlan formában. A dózis kevesebb mint 5%-a jelenik meg a székletben.

A naproxén átjut a placentán, és megjelenik az anyatejben is. A naproxén kimutatható a szoptató nők tejében, mennyisége a szérumkoncentrációnak kb. 1%-a.

 

5.3     A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

 

A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt adagolású dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukcióra-, és fejlődésre kifejtett toxicitási – vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható.

A naproxén a vemhesség meghosszabbodásához és az ellés késleltetéséhez vezethet. A naproxén befolyásolhatja a magzat fejlődését, ami szív- és érrendszeri betegségekhez (korai ductus arteriosus záródáshoz, pulmonalis hypertoniához) vagy veseműködési zavarokhoz vezethet. A naproxén kezelés a vemhes egerekben jelentősen növeli a szájpadhasadék előfordulási gyakoriságát az utódokban. Bár a naproxén lokális alkalmazás esetén csak nagyon alacsony plazmakoncentrációt eredményez, és a kockázat összehasonlíthatatlanul alacsonyabb, mint ennek a gyógyszernek az orális formái esetében.

 

 

6.       GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

 

6.1     Segédanyagok felsorolása

 

Klorálhidrát,

Levomentol,

96%-os etanol,

Etil-parahidroxibenzoát (E214),

Nátrium-hidroxid,

Karbomerek,

Tisztított víz.

 

6.2     Inkompatibilitások

 

Nem értelmezhető.

 

6.3     Felhasználhatósági időtartam

 

3 év.

Az első felbontás után 6 hónap.

 

6.4     Különleges tárolási előírások

 

Hűtőszekrényben nem tárolható! Nem fagyasztható!

 

6.5     Csomagolás típusa és kiszerelése

 

Alumínium tubus belülről epoxi-fenol lakkkal és alumínium membránnal fedve PP/PE csavaros kupakkal kartondobozban.

 

Tubus: 55 g vagy 100 g gél.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

 

6.6     A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

 

A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások.

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó helyi előírások szerint kell végrehajtani.

 

Megjegyzés: X (egy keresztes)

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

 

 

7.       A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

 

Proenzi s.r.o.

Oldřichovice 44
739 61 Třinec
Csehország

 

 

8.       A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

 

OGYI-T-22720/03       1x55 g

OGYI-T-22720/04       1x100 g

 

9.       A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

 

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2017. január 4.

 

 

10.     A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

 

2017. január 4.

1.       A GYÓGYSZER NEVE

 

Etrixenal 100 mg/g gél

 

 

2.       MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

 

1 g gél 100 mg naproxént tartalmaz.

 

Ismert hatású segédanyagok: 1,5 mg etil-parahidroxibenzoát (E214) 1 g gélben.

 

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

 

 

3.       GYÓGYSZERFORMA

 

Gél.

Fehér színű, szilárd szennyeződéstől mentes, jellegzetes mentol illatú, homogén gél.

 

 

4.       KLINIKAI JELLEMZŐK

 

1. Terápiás javallatok

 

Akut lágyszöveti sérülések fájdalmainak (pl. tendinitis, bursitis, synovitis) helyi kezelése. A készítmény rövid távú alkalmazásra javasolt.

 

4.2     Adagolás és alkalmazás

 

Adagolás

 

Felnőttek

Az Etrixenal 100 mg/g gélt napi 2-6 alkalommal helyileg, száraz bőrön kell alkalmazni, néhány órás időközönként. Az alkalmazandó gél mennyiségét a sérülés felületéhez kell igazítani, de általában 4 cm hosszú gélcsík alkalmazása ajánlott.

 

Gyermekek és serdülők

Az Etrixenal 100 mg/g gél biztonságosságát és hatásosságát 18 éves vagy fiatalabb gyermekek esetében nem igazolták. A gyógyszer alkalmazása gyermekeknél nem ajánlott.

 

Idősek

Az Etrixenal 100 mg/g gél dózismódosítása sem időseknél, sem pedig máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem szükséges (lásd 4.4 pont) az alkalmazás módja miatt kialakuló alacsony plazmakoncentráció miatt.

 

Az alkalmazás módja

Miután felvitte a gélt a sérülés felületére, kenje szét, majd finoman masszírozza addig, amíg teljesen fel nem szívódik. Ezután alaposan kezet kell mosni, kivéve ha a kezeket kell kezelni. A gyógyszert nem kell lefedni kötszerrel vagy ragtapasszal.

 

Az alkalmazás időtartama

Az kezelés időtartama a sérülés típusától és a kezelés hatékonyságától függ; általában egy hétig tart. Ha a fájdalom egy heti kezelés után is fennáll, esetleg súlyosbodik, a betegnek javasolt orvoshoz fordulnia.

 

4.3     Ellenjavallatok

 

Túlérzékenység:

- a készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szemben,

- szalicilátokkal vagy egyéb nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel (beleértve az acetilszalicilsavat is) szemben.

A terhesség utolsó trimesztere.

 

4.4     Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

 

A készítmény alkalmazása óvatosságot igényel:

- ha más nem-szteroid gyulladáscsökkentő készítmények alkalmazása során allergiás reakciók (bőrkiütés, bőrpír, viszketés) jelentkeztek,

- ha hosszú távon, nagy bőrfelületen kell alkalmazni, mert fokozódik a szisztémás mellékhatások kialakulásának kockázata.

Ha ezek bármelyike jelentkezik, a kezelést fel kell függeszteni.

 

A naproxén keringési rendszerbe való felszívódásának lehetősége miatt a készítményt körültekintően kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik máj- vagy veseelégtelenségben, gyomor-bélrendszeri fekélyben vagy vérzékenységben szenvednek.

 

A gyógyszer sérült bőrfelületen, nyílt seben, gyulladt bőrfelületen, a nyálkahártyákon és a szemben nem alkalmazható. Ha a gél szembe vagy nyálkahártyára kerül, bő vízzel ki kell öblíteni, hogy eltávolítsa a gélt.

 

Az alkalmazás idején, illetve az azt követő két hétben kerülni kell a közvetlen napfényt (beleértve a szoláriumot is).

 

A készítmény etil-parahidroxibenzoátot tartalmaz, mely (esetleg későbbiekben jelentkező) allergiás reakciókat okozhat.

 

4.5     Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

 

Az Etrixenal 100 mg/g gél helyes alkalmazását követően, annak köszönhetően, hogy a hatóanyag csak kis mértékben (körülbelül 1%-ban) szívódik fel a keringési rendszerbe, a naproxén és más gyógyszerek között klinikailag jelentős interakciók előfordulása nagyon valószínűtlen.

 

A topikálisan alkalmazott naproxén és más gyógyszerek közötti interakciókról nem számoltak be a kezelések során. Azonban nagy bőrfelületen történő, hosszú távú alkalmazás esetén kölcsönhatás nem zárható ki.

 

4.6     Termékenység, terhesség és szoptatás

 

Terhesség

Állatoknál a naproxén késleltetett vagy elhúzódó ellést okoz; valamint hatással van az emberi magzat szív- és érrendszerének fejlődésére is (ductus arteriosus záródása) (lásd 5.3 pont). Ezen okok miatt a készítmény nem alkalmazható terhesség idején, kivéve orvosi javaslat és felügyelet esetén. A naproxén terhesség idején történő alkalmazásának lehetséges előnyeit mind az anyára, mind a magzatra való tekintettel gondosan mérlegelni kell. A készítmény ellenjavallt a várandósság utolsó trimeszterében.

 

Szoptatás

A naproxén kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Emiatt szoptatás idején nem javasolt a készítmény alkalmazása, kivéve orvosi javaslat és felügyelet esetén.

 

4.7     A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

 

Nincs adat a naproxén bőrön való lokális alkalmazását követően jelentkező, a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt nemkívánatos hatásokról.

 

4.8     Nemkívánatos hatások, mellékhatások

 

A mellékhatások (1. táblázat) csökkenő gyakoriságuk alapján kerülnek megadásra, az alábbi egyezményes szabály szerint: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100– <1/10), nem gyakori (1/1000– <1/100), ritka (≥1/10 000– <1/1000), nagyon ritka (< 1/10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból a gyakoriság nem állapítható meg).

 

1. táblázat

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Gyakoriság nem ismert	helyi bőrirritáció (bőrpír, bőrkiütés, viszketés), mely a kezelés abbahagyását követően megszűnik. Néhány alkalommal különböző súlyossági fokú hólyagos bőrkiütéseket is regisztráltak.

 

A naproxén nagy bőrfelületen történő, hosszú távú alkalmazása esetén szisztémás mellékhatásokat (pl. álmosság, hasmenés, hányinger, fejfájás, túlérzékenységi reakciók) is okozhat.

Fényérzékenység is előfordulhat.

 

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

 

4.9     Túladagolás

 

Túladagolásról nem számoltak be.

Mivel a naproxén keringési rendszerbe való felszívódása nagyon alacsony mértékű, ezért túladagolás és mérgezés kockázata nem áll fenn a lokális alkalmazás során.

Azonban a nem megfelelő alkalmazás vagy véletlen lenyelés szisztémás mellékhatások kialakulását eredményezheti. Ilyen esetekben a nem-szteroid gyulladáscsökkentő készítmények okozta mérgezés kezelése során elfogadott általános terápiás intézkedéseket kell alkalmazni.

 

 

5.       FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

 

5.1     Farmakodinámiás tulajdonságok

 

Farmakoterápiás csoport: nem-szteroid gyulladáscsökkentők, lokális készítmények.

ATC-kód: M02AA12

 

Hatásmechanizmus

Az Etrixenal 100 mg/g gél a bőrön való alkalmazás után lokális gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatást fejt ki. A hatóanyag (naproxén) hatásmechanizmusa a prosztaglandin-ciklooxigenáz enzim gátlásán alapul. A ciklooxigenáz katalizálja az arachidonsav endoperoxiddá történő oxidációját. A prosztaglandinok szintézisének ez az első lépése okozza a gyulladás késői fázisának tüneteit: vérbőség és duzzanat.

A naproxén gyulladásgátló tulajdonságai összefüggésben állnak továbbá a lizoszómális aktivitás gátlásával, a leukocita migráció gátlásával, a szabad gyökök eliminációjával valamint az interleukin-2 (IL-2) gátlásával.

 

5.2     Farmakokinetikai tulajdonságok

 

Felszívódás

A lokálisan alkalmazandó naproxén tartalmú készítményeket lassabb hatóanyag-felszívódás jellemzi, mint az orális vagy rektális úton alkalmazott készítményeket. A koncentráció csúcsértéke a plazmában lokális alkalmazást követően 24 órán belül alakul ki, míg orális alkalmazást követően ez 1-4 óra.

 

Eloszlás

A naproxén helyi alkalmazása a készítmény epidermiszben, bőrben és az alatta fekvő izomszövetben való felhalmozódását eredményezi.

A 10%-os naproxén gél alkalmazását követően a naproxén nagyon alacsony koncentrációban jelent meg a plazmában (kb. 1,1%) és a vizeletben (1%). A naproxén szabad plazmakoncentrációja orális alkalmazást követően nőkben 65% -kal magasabb volt, mint férfiakban, és az életkorral is összefüggést mutatott. Ez 88%-kal volt magasabb egy 80 éves nő esetében, mint egy 50 évesnél. A naproxén kötetlen frakciója szintén magasabb volt az idősekben. Azonban a lokális alkalmazást követő, nagyon kis mértékű abszorpció miatt a farmakokinetikai tulajdonságok ezen eltéréseinek nincs klinikai jelentőségük.

 

Biotranszformáció

A naproxén 99,9%-a kötődik plazmafehérjékhez, elsősorban szérumalbuminhoz.

 

Elimináció

Az orálisan alkalmazott naproxén plazma eliminációs felezési ideje kb. 12–25 óra. A gyógyszer plazmafelezési ideje és eliminációja hasonlónak vagy rövidebbnek tűnik gyermekeknél, mint felnőtteknél. Egy adag kb. 95% -a ürül a vizelettel naproxén-acilglükoronid (kb. 50,8%), O-demetil-naproxén-acilglükoronid (kb. 14,3%) és konjugátumaik formájában. Csak kis mennyiségű gyógyszer ürül változatlan formában. A dózis kevesebb mint 5%-a jelenik meg a székletben.

A naproxén átjut a placentán, és megjelenik az anyatejben is. A naproxén kimutatható a szoptató nők tejében, mennyisége a szérumkoncentrációnak kb. 1%-a.

 

5.3     A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

 

A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt adagolású dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukcióra-, és fejlődésre kifejtett toxicitási – vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható.

A naproxén a vemhesség meghosszabbodásához és az ellés késleltetéséhez vezethet. A naproxén befolyásolhatja a magzat fejlődését, ami szív- és érrendszeri betegségekhez (korai ductus arteriosus záródáshoz, pulmonalis hypertoniához) vagy veseműködési zavarokhoz vezethet. A naproxén kezelés a vemhes egerekben jelentősen növeli a szájpadhasadék előfordulási gyakoriságát az utódokban. Bár a naproxén lokális alkalmazás esetén csak nagyon alacsony plazmakoncentrációt eredményez, és a kockázat összehasonlíthatatlanul alacsonyabb, mint ennek a gyógyszernek az orális formái esetében.

 

 

6.       GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

 

6.1     Segédanyagok felsorolása

 

Klorálhidrát,

Levomentol,

96%-os etanol,

Etil-parahidroxibenzoát (E214),

Nátrium-hidroxid,

Karbomerek,

Tisztított víz.